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Tianeptin

Tianeptin ist ein trizyklisches Antidepressivum. Es wirkt durch Steigerung der Wiederaufnahme von Serotonin im Kortex und hippocampalen Neuronen im Tiermodell (Serotonin-Reuptake-Enhancer, SRE). Es hat schwache Wirkung an µ-Opioid-Rezeptoren mit Wirkung auf die Freisetzung von Dopamin im limbischen System und wirkt glutamaterg modulierend. Tianeptin wird überwiegend durch β-Oxidation und in geringem Maße durch N-Demethylierung in der Leber metabolisiert. Ein Pentansäurederivat (MC5) ist ein bedeutender aktiver Metabolit, ein Propionsäurederivat (MC3) ist ein inaktiver Metabolit, der hauptsächlich im Urin vorkommt. Die Biotransformation von Tianeptin wird nicht durch Cytochrom P450 vermittelt.
Bei Studien an Menschen hatte Tianeptin lt. Fachinformation Auswirkungen auf somatische Störungen, vor allem Störungen des Gastrointestinaltraktes, in Zusammenhang mit Phobie und Stimmungsstörungen. Es hat keine sedierenden und anticholinergen Effekte. Die Substanz hat Missbrauchs- und Abhängigkeitspotenzial. Die Behandlung mit Tianeptin sollte 24-48 h vor einer Allgemeinanästhesie pausiert werden, wobei zur Vermeidung von Entzugserscheinungen eine Dosisreduktion über 7-14 d vorangehen sollte. Häufige UAW sind unter anderem Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmacht, Tremor und Sehstörungen (https://www.gelbe-liste.de/produkte/Tianeurax-12-5-mg-Filmtabletten_545824/fachinformation). Nach epidemiologischen Untersuchungen (Billioti et al. 2018) wurden sie bei 0,013% der behandelten Fälle festgestellt, in Pharmakovigilanzstudien (Gahr et al 2016) wies Tianeptin verglichen mit anderen Antidepressiva die zweithöchste Odds Ratio (OR 4,1) für hepatische Störungen nach Agomelatin (OR 6,8) auf.

Literaturangaben

Handelsnamen

Pharmakologie