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Letrozol ist ein Aromatasehemmer, der adjuvant zur der Behandlung und Vorbeugung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei Frauen in der Menopause zugelassen ist. Es wirkt durch Hemmung der Aromatisierung von Testosteron zu Estradiol bzw. Androstendion zu Estron. Damit wird die Aktivierung von Estrogenrezeptoren und die daraus folgende Zellproliferation unterdrückt. Sehr häufige ( ≥ 10 %) UAW sind Hypercholesterinämie, Hitzewallungen, Schweissausbrüche, Arthralgie, Müdigkeit, häufig ( ≥ 1 % bis < 10 %) sind u.a. Depressionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Bluthochdruck, Myalgie, Knochenschmerzen, Osteoporose und Gewichtszunahme.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | L02BG04 |
| DrugBank | DB01006 |
| CAS | 112809-51-5 |
| PubChem | 3902 |