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Posaconazol ist zugelassen zur Behandlung systemischer Pilzerkrankungen. Es hemmt die Ergosterolbiosynthese, durch Hemmung des pilzspezifischen Cytochrom-P450-Isoenzym, Lanesterol-14α-Demethylase (CYP51). Das CYP51 initiiert die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol. Infolge lagern sich Ergosterol-Vorstufen in der Zellmembran ab. Der fungizide Effekt resultiert dann aus der gesteigerten Durchlässigkeit der Pilzmembran für Zellbestandteile. Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Posaconazol gehören Magen-Darm-Beschwerden wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung oder Appetitverlust bis zur Nahrungsverweigerung. Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schwäche sowie Kopfschmerzen, Kaliummangel, Magnesiummangel, Neutrophilenmangel und erhöhte Leberfunktionswerte sind nur einige der weiteren Nebenwirkungen von Posaconazol.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | J02AC04 |
| DrugBank | DB01263 |
| CAS | 171228-49-2 |
| PubChem | 468595 |