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Zolmitriptan ist ein Serotonin (5-HT)1B/1D-Rezeptor-Agonist zur Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura. Die Aktivierung von 5-HT1B-Rezeptoren verengt die Migräne-bedingt erweiterten Blutgefäße in der Hirnhaut. Die Aktivierung von 5-HT1D-Rezeptoren hemmt Freisetzung von entzündungsfördernden Neuropeptiden aus sensorischen Nervenendigungen in Blutgefäßen der Hirnhaut und der Schmerzweiterleitung im trigeminalen System. Durch Zolmitriptan kann es zu unerwünschten kardiovaskulären Wirkungen wie Myokardischämie/-infarkt, Arrhythmien, Hirn- und Subarachnoidalblutung, Schlaganfall, gastrointestinaler Ischämie und peripheren vasospastischen Reaktionen kommen. Darüber hinaus wurde über Brust-/Hals-/Nacken-/Kieferschmerzen, Engegefühl und/oder Druckgefühl sowie und Serotonin-Syndrom berichtet.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | N02CC03 |