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Zidovudin (Azidothymidin) wird zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Es ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern mit HIV.
Zidovudin ist ein Prodrug und Analogon von Thymidin. Durch Diffusion gelangt es in die Zelle und wird dort durch Thymidinkinase dreifach phosphoryliert. Zidovudintriphosphat wird als falscher DNA-Baustein während der reversen Transkription in neu gebildete DNA-Stränge eingebaut. Aufgrund des Fehlens einer 3'-OH-Gruppe kommt es zum Kettenabbruch, und damit endet die Bildung von Virus-DNA.
Vorwiegend durch Hemmung der mitochondrialen DNA-Polymerase γ können gruppentypische (Langzeit-)Nebenwirkungen auftreten (mitochondriale Toxizität): Laktatazidose, Hepatotoxizität, Myelotoxizität, Polyneuropathie, Lipoatrophie.
| Aktivität | Prodrug |
| Synonyme | Azidothymidin |
| ATC-Code | J05AF01 |