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Tilidin ist ein stark wirksames Analgetikum. Es ist ein Prodrug, die analgetische Wirkung wird durch den aktiven Metaboliten Nortilidin vermittelt, der leicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringt und als potenter Agonist an den µ-Opioid-Rezeptor bindet. Tilidin wird eingesetzt in Fixkombination mit dem kurz wirksamen Opioid-Antagonisten Naloxon. Die Kombination soll das Missbrauchspotenzial vermindern unter Beibehalten der analgetischen Wirkung. Sehr häufig kommen Übelkeit und Erbrechen zu Behandlungsbeginn vor, bei weiterer Behandlung nur noch häufig bis gelegentlich oder selten. Häufige UAW sind Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Nervosität, Diarrhoe, Abdominalschmerz und vermehrtes Schwitzen.
| Aktivität | Prodrug |
| ATC-Code | N02AX01 |