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Tacrolimus ist ein Immunsuppressivum aus der Gruppe der Makrolide. Es wird angewendet zur Prophylaxe der Transplantatabstoßung bei Nieren- oder Lebertransplantatempfängern oder zur Behandlung der Transplantatabstoßung, die sich gegenüber anderen Immunsuppressiva als therapieresistent erweist. Darüber hinaus wird Tacrolimus auch topisch zur Behandlung von schwerer atopischer Dermatitis, schwerer refraktärer Uveitis nach Knochenmarktransplantationen und der Hautkrankheit Vitiligo verwendet. Tacrolimus hemmt die Serin/Threonin-Phosphatase Calcineurin und verhindert die Transkription einer Reihe von Zytokin-Genen, die wesentlich für die Immunantwort sind. Typische UAW sind Tremor, Nierenfunktionsstörung, hyperglykämische Zustände, Diabetes mellitus, Hyperkaliämie, Infektionen, Hypertonie und Schlaflosigkeit
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | D11AH01, L04AD02 |
| DrugBank | DB00864 |
| CAS | 104987-11-3 |
| PubChem | 445643 |