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Rizatriptan ist bei Erwachsenen zur Akutbehandlung von Migränekopfschmerz mit und ohne Aura indiziert. Es ist ein Serotonin (5-Hydroxytryptamin; 5-HT)-Rezeptoragonist mit erhöhter Spezifität für die 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptorsubtypen. Die Aktivierung von 5-HT1B-Rezeptoren führt zu einer Verengung der erweiterten Blutgefäße in der Hirnhaut, die Aktivierung von 5-HT1D-Rezeptoren zu einer Inhibition der Freisetzung von entzündungsfördernden Neuropeptiden aus sensorischen Nervenendigungen in Blutgefäßen der Hirnhaut und der Schmerzweiterleitung im trigeminalen System. Häufige UAW sind u.a. Schlaflosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, Kopfschmerzen, Hypästhesie, verminderte Aufmerksamkeit, Übelkeit, trockener Mund, Erbrechen, Durchfall, Schwäche/Müdigkeit, Bauch- oder Schmerzen im Brustkorb. Primär wird Rizatriptan über oxidative Desaminierung durch Monoaminoxidase A inaktiviert.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | N02CC04 |