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Repaglinid ist indiziert bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ 2, wenn der Blutzuckerspiegel durch Diät, Gewichtsreduktion und körperliche Aktivität alleine nicht mehr ausreichend reguliert werden kann. Repaglinid kann bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ 2 auch in Kombination mit Metformin eingenommen werden, falls die Blutzuckereinstellung mit Metformin allein nicht zufriedenstellend reguliert werden kann. Es blockiert die ATP-sensitiven Kaliumkanäle. Infolge öffnen sich die Calciumkanäle. Der daraus resultierende erhöhte Calciumeinstrom in die Zellen stimuliert die Insulinsekretion aus den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse (Pankreas). Die häufigsten Nebenwirkungen von Repaglinid sind Hypoglykämie und Magen-Darm-Beschwerden in Form von Bauchschmerzen oder Durchfall.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | A10BX02 |
| DrugBank | DB00912 |
| CAS | 135062-02-1 |
| PubChem | 65981 |