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Nalbuphin ist ein Opioid, das zur Behandlung von Schmerzen und in der Anästhesie verwendet wird. Die Wirkungen beruhen auf dem Agonismus an κ-Rezeptoren und dem partiellen Antagonismus an µ-Rezeptoren. Nalbuphin ist etwa äquipotent zu Morphin. Nalbuphin wird in der Leber metabolisiert. Es sind sieben Metaboliten bekannt. Der wichtigste Metabolit ist N-(hydroxyketocyclobutyl)-methylnornalbuphin. Die Metaboliten scheinen keine eigene Wirkung zu haben. Es gibt keine Informationen über die Enzyme, die die Entstehung dieser Metabolite katalysieren. Häufige UAW sind neben Sedierung, Dysphorie, Schwitzen, Schläfrigkeit, Vertigo, trockener Mund, Kopfschmerz.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |