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Metoprolol, ein relativ kardioselektiver, schwach lipophiler Betablocker mit schwacher membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität, ist zur Behandlung der arteriellen Hypertonie, koronaren Herzkrankheit, supraventrikulären Extrasystolen und Tachykardien sowie zur Reinfarkt- und Migräneprophylaxe zugelassen.
Abhängig vom Sympathikustonus verlangsamt es die AV-Überleitung, senkt Frequenz und Kontraktilität des Herzens und dadurch den myokardialen O2-Verbrauch. Es senkt auch die Plasma-Renin-Aktivität. Trotz relativ kardioselektiver Hemmung über Beta1-Rezeptoren bleiben Beta2-Rezeptoren nicht ganz unbeteiligt, was zur Tonuserhöhung glatter Muskulatur und UAWs führen kann. Die Therapie im Rahmen der Herzinsuffizienz nach Herzinfarkt verlangt eine sensible Eindosierung.
Häufige UAW sind Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Bradykardie, Kältegefühl in den Gliedmaßen, Palpitationen, Atemnot insbesondere nach Anstrengung