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Mefloquin wird eingesetzt zur Prophylaxe und Behandlung der Malaria. Es wirkt wahrscheinlich durch Hemmung der Invasion von Merozoiten und es interagiert mit Proteinen, die am Lipidtransport und der Nährstoffaufnahme der Parasitenmembran beteiligt sind. Es bindet an Häm und bildet einen Komplex, der für den Parasiten toxisch sein kann. Zu den häufigsten UAW gehören Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, abnorme Träume, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall.