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Lopinavir ist in Fixkombination mit Ritonavir zur Behandlung von mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV-1) infizierten Patienten zugelassen. Es hemmt HIV-1- und HIV-2-Proteasen. Ritonavir wird eingesetzt zur Boosterung, d.h. CYP3A4-Hemmung, und Steigerung der Wirkspiegel von Lopinavir. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, allgemeine Schwäche, Kopfschmerzen, Hautausschlag, Schwitzen, abnormaler Stuhl, Dyspepsie, Blähungen, gastrointestinale Störungen und Schlaflosigkeit. Lopinavir/ Ritonavir wird nach positiven Beobachtungen (Lim et al. 2020) aktuell als Therapeutikum für die Behandlung von COVID-19 geprüft.