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Levonorgestrel wird in unterschiedlicher Form zur hormonellen Empfängnisverhütung angewendet, in Antibabypillen, Mikropillen, Hormonspiralen oder intrauterinen Pessaren enthalten. Weitere Anwendungsgebiete sind die „Pille danach“ und die Hormonersatztherapie gegen Wechseljahresbeschwerden. Je nach Indikation wird es angewandt in Kombination mit Ethinylestradiol oder Estradiol oder als Monotherapeutikum. Der Nutzen von Levonorgestrel als Verhütungsmittel ist unumstritten. Die Nebenwirkungen hingegen sorgten wiederholt für Schlagzeilen. Bei Hormonspiralen mit Levonorgestrel besteht der Verdacht, dass sie schwere psychische Nebenwirkungen wie Depressionen, Panikattacken und Schlafstörungen auslösen können. Levonorgestrel wird in erheblichem Maß metabolisiert. Die wichtigsten Stoffwechselwege sind eine Reduktion der Δ4-3-OxoGruppe und Hydroxylierungen an den Positionen 2α, 1β und 16β, gefolgt von der Konjugation. CYP3A4 ist das Hauptenzym beim oxidativen Metabolismus. Die verfügbaren Daten legen nahe, dass die CYP vermittelte Biotransformation von geringerer Bedeutung sein könnte als Reduktion und Konjugation.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | G03AC03, G03AD01, G03DA06 |
| DrugBank | DB00367 |
| CAS | 797-63-7 |
| PubChem | 13109 |