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Acalabrutinib

Acalabrutinib ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor (BTKi) der zweiten Generation (Roskoski, 2023). Zugelassen ist er zur Behandlung der chronisch lymphatischen Leukämie (CLL). Acalabrutinib und sein aktiver Metabolit ACP-5862 hemmen die Bruton-Tyrosinkinase aufgrund kovalenter Bindung an einen Cysteinrest im aktiven Zentrum irreversibel, wodurch Migration, Chemotaxis, Adhäsion sowie Proliferation und Überleben maligner B-Zellen beeinträchtigt werden.
Schwere Nebenwirkungen betreffen insbesondere das hämatologische System mit der Folge von Infekten, Anämie und Hämatomen, häufige sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe, muskuloskelettale Schmerzen, Husten und Hautausschläge.

Literaturangaben

  • Roskoski R Jr. Pharmacol Res. May 2023; 191: 106774 (Pubmed) 
Aktivität nicht klassifiziert

Handelsnamen


Pharmakologie

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