Brigatinib

Brigatinib wird zur Behandlung des fortgeschrittenen, nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) eingesetzt, wenn es die seltene Translokation des ALK-Gens (Gen für die anaplastische Lymphomkinase) aufweist. Das ALK-Gen kodiert ein Rezeptorprotein mit extrazellulärer, transmembranöser und intrazellulärer Komponente, letztere mit Tyrosinkinase Aktivität. Die Bindung der physiologischen aber unbekannten Liganden haben eine Autophosphorylierung zur Folge, die nachgeschaltete Signalwege zur Zelldifferenzierung und Zelllebensfähigkeit aktiviert. Eine Translokation des ALK-Gens, d.h. Falschverknüpfung von Genanteilen, führt zu einer erhöhten Kinaseaktivität und Tumorentstehung. Diese erhöhte Kinaseaktivität wird durch Brigatinib gehemmt. Brigatinib hat wie viele Tyrosinkinasen häufige Nebenwirkungen, die etliche Organsysteme betreffen s. Fachinfo.