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Mit Lorlatinib werden ALK-positive, fortgeschrittene nicht-kleinzellige Lungenkarzinome (NSCLC) behandelt. Angesprochen wird damit, dass die Anaplastische Lymphom Kinase (ALK) eine genetische Veränderung hat, die als Treibermutation für eine Tumorentstehung angesehen wird. Mit ALK-Hemmern können Pat. mit dieser Veränderung behandelt werden. Lorlatinib hemmt nicht mutierte und klinisch relevant mutierte ALK-Kinasen. Bedeutsam ist, dass 2 der ALK-Mutanten, G1202R und I1171T, Resistenz gegen andere ALK-Hemmer (Alectinib, Brigatinib, Ceritinib, Crizotinib) zur Folge haben. Lorlatinib hat sehr viele häufig beobachtete Nebenwirkungen (z.B. Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Ödeme, periphere Neuropathie, kognitive Effekte, Fatigue, Gewichtszunahme, affektive Effekte) s. Fachinfo.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |