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Zilucoplan ist zugelassen zur Behandlung der Myasthenia gravis bei erwachsenen Patienten, die Anti-Acetylcholinrezeptor(AChR)-Antikörper-positiv sind. Es ist ein subkutan verabreichter Makrozyklus-Peptid-Inhibitor (Shirley 2024, Tang et al. 2023), welcher die übermäßige Aktivierung des Komplementsystems vermindert, indem es das Komplement C5-Protein hemmt und dadurch die Bildung des Membranangriffskomplexes blockiert.
Zilucoplan ist kein Substrat wichtiger CYP-Enzyme (Shirley 2024). Im Plasma wurden 2 Metaboliten gefunden, ein aktiver (RA103488) und ein inaktiver (RA102758). Die Bildung von RA103488 wird hauptsächlich durch CYP4F2 katalysiert.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Reaktionen an der Injektionsstelle (Schmerzen, Bluterguss, Pruritus) sowie Infektionen der oberen Atemwege und Sinusitis. Andere Nebenwirkungen können Durchfall und erhöhte Konzentrationen von Lipase und Amylase sein. Bei Langzeitanwendung nach über einem Jahr kann es zu Morphea (zirkumskripte Sklerodermie) kommen. Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt. Es wird auf eine mögliche Interaktion mit Rituximab hingewiesen, da Zilucoplan die Wirkung von Rituximab reduzieren kann.
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