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Psilocybin ist ein psychdelisch wirksames Indolalkylamin, ein Prodrug, das in den Pilzarten Psilocybe mexicana und Psilocybe cubensis vorkommt und früher von Azteken als in Pilzzeremonien konsumiert wurde. Nach der Aufklärung der Struktur und synthetischen Darstellung in den 1960er Jahren wurden es in psycholytischen Therapien eingesetzt. Wegen seiner berauschenden Wirkung wurde jedoch die Erforschung eines möglichen therapeutischen Einsatzes eingestellt. Neuerdings wird Psilocybin bei behandlungsresistenten Depressionen geprüft. Verantwortlich für die Wirkung als hochaffiner Serotonin 5HT2A-Rezeptor-Agonist ist das Hydrolyse-Produkt Psilocin. CYP-Enzyme sind nicht am Abbau beteiligt, wohl Aldehyddehydrogenase und Monoaminoxidase und die Glucuronosytransferase UGT1A9 und 1A10. Psilocin wird nach Glucuronidierung renal eliminiert. Pharmakokinetische Wechselwirkungen sind nicht zu erwarten.
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