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Linagliptin ist zugelassen zur peroralen Behandlung von Typ 2-Diabetes mellitus. Es kann in Monotherapie oder in Kombination mit dem SGLT-2-Inhibitor Empagliflozin angewendet werden. Als selektiver und reversibler Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor hemmt Linagliptin den Abbau der Inkretine GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) und GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide).
Linagliptin wird hauptsächlich unverändert über die Galle und den Darm ausgeschieden und benötigt daher im Gegensatz zu den anderen Gliptinen keine Dosisanpassung bei verminderter Leber- oder Nierenfunktion (Blech et al. 2010 PMID: 20086031).
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |