Baloxavirmarboxil

Baloxavirmarboxil ist ein RNA-Polymerase-Inhibitor und Nukleosid-Analogon, der für die Behandlung einer akuten und unkomplizierten Influenza (Grippe) eingesetzt wird. Es ist ein Kandidat für die Behandlung von Covid-19-Infektionen. Baloxavirmarboxil ist ein Prodrug, das durch Hydrolyse im menschlichen Körper in seinen aktiven Metaboliten Baloxavir umgewandelt wird. Dieses inhibiert die Aktivität der cap-abhängigen Endonuklease (CEN), einem Grippevirus-spezifischem Enzym in der Polymerase-Acidic-Untereinheit des viralen RNA-Polymerase-Komplexes. Dadurch wird die Bildung der für die Proteinbiosynthese notwendigen messenger RNA (mRNA) verhindert und die Replikation der Influenzaviren gestoppt. Baloxavirmarboxil wirkt zielgerichtet gegen Grippeviren (Typ A und B) sowie gegen Oseltamivir-resistente Stämme und Stämme der Vogelgrippe (zum Beispiel H7N9 und H5N1). Nach Anwendung von Baloxavirmarboxil wurden Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet, darunter Berichte von Anaphylaxie/anaphylaktischen Reaktionen und weniger schweren Formen von Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Urtikaria und angioneurotisches Ödem. Von diesen Nebenwirkungen wurde nur Urtikaria in klinischen Studien mit einer geschätzten Häufigkeitskategorie von „gelegentlich“ beobachtet.