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Ixazomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der in Kombination mit Dexamethason und Lenalidomid zur Behandlung des Multiplen Myeloms angewendet wird. Es liegt als Prodrug vor, Ixazomibcitrat. Dieses wird in vivo durch Esterasen unter Abspaltung von Zitronensäure rasch in die biologisch aktive Form hydolysiert. Der Wirkstoff ist ein hochgradig selektiver und reversibler Proteasom-Inhibitor. Ixazomib bindet und hemmt die Chymotrypsin-ähnlichen Aktivität der Beta-5-Untereinheit des 20S-Proteasoms. Der Wirkstoff hemmt den Abbau verschiedenster Proteine und führt so über zahlreiche Effekte zur Apoptose der Myelomzellen.
Häufig bis sehr häufige UAW sind Herpes Zoster, Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis, Diarrhoe, Konstipation, Übelkeit, Erbrechen, Thrombozytopenie, Neutropenie, periphere Neuropathien, Hautausschlag, Rückenschmerzen, peripheres Ödem
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |