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Cobicistat

Cobicistat wird als pharmakokinetischer Verstärker (Booster) von Atazanavir, Darunavir, Elvitegravir, Emtricitabin oder Tenofovirim Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie bei Erwachsenen angewendet, die mit dem Humanen Immundefizienzvirus 1 (HIV-1) infiziert sind. Es hat keine eigene pharmakodynamische Wirkung, wird daher nur in Kombination mit anderen Arzneistoffen verordnet.
Bei Anwendung von Cobicistat ist mit zahlreichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen zu rechnen, da es ein potenter Inhibitor von CYP2D6 und CYP3A4 ist. Für CYP3A4 ist Cobicistat ein sogenannter Mechanismus-basierter Inhibitor (Deodhar et al. 2020). D.h., Cobicistat wird als Substrat von CYP3A4 umgesetzt, und dabei entsteht ein Produkt, welches CYP3A4 irreversibel hemmt (Hossain et al. 2017).

Literaturangaben

  • Deodhar M. Pharmaceutics. Sep 2020; 12(9) (Pubmed) 
  • Hossain MA. J Pharm Pharmacol. Dec 2017; 69(12): 1786-1793 (Pubmed) 
Aktivität aktiver Wirkstoff/Metabolit

Handelsnamen

Tybost
Genvoya
Stribild
Symtuza

(342) Interaktionen wurden gefunden, davon:

CAVE, KOMBINATION MIT RISIKO EINER SCHWERWIEGENDEN INTERAKTIONS-UAW (5)
KOMBINATION MIT ERHÖHTEM RISIKO EINER INTERAKTIONS-UAW (28)
KRITISCHE KOMBINATION BEI RISIKOPATIENTEN (2)
INTERAKTION ZU ERWARTEN, JEDOCH BISLANG KEINE EVIDENZBASIERTEN DATEN ZUR KLINISCHEN RELEVANZ (302)
KOMBINATION OHNE BISHER BEKANNTES INTERAKTIONSRISIKO (5)

Pharmakologie

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