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Abemaciclib ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6, und zeigte in enzymatischen Assays die höchste Aktivität gegen Cyclin D1/CDK4. Es verhindert die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) und blockiert so den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung und unterdrückt damit das Tumorwachstum von Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszelllen. Es ist zugelassen zur Behandlung von Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalen WachstumsfaktorRezeptor-2 (HER2)-negativem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs in Kombination mit einem Aromatasehemmer oder Fulvestrant als initiale endokrine Therapie oder bei Frauen mit vorangegangener endokriner Therapie. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Diarrhö, Infektionen, Neutropenie, Anämie, Fatigue, Übelkeit, Erbrechen und verminderter Appetit.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |