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Dabrafenib wird als Monotherapie oder in Kombination mit Trametinib zur Behandlung des Melanoms und des nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms mit BRAF-V600-Mutation eingesetzt. Es hemmt die BRAF-Serin-Threoninkinase mit aktivierenden Mutationen im Codon 600. IC50 bei BRAF-V600E ist 0,65 nM, bei BRAF Wildtyp 3,2 nM. Folge ist eine Hemmung von Signalwegen mit Anti-Tumor-Wirkung. Dabrafenib führt laut FI häufig zu Neubildungen der Haut, zu Elektrolytstörungen, Kopfschmerzen und Neuropathien, Husten, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Erkrankungen der Haut, Arthralgie, Myalgie, Schmerzen in den Extremitäten, Schüttelfrost, Pyrexie und Asthenie.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | L01XE23 |
| DrugBank | DB08912 |
| CAS | 1195765-45-7 |
| PubChem | 44462760 |