Oops!

Bosutinib

Bosutinib ist zugelassen als Ersttherapie für die chronische Phase der chronischen myeloischen Leukämie (CML) sowie für alle Krankheitsphasen bei Resistenz oder Unverträglichkeit unter einer Vorbehandlung. Es hemmt die ATP-Bindung kompetitiv im aktiven Zentrum der Bcr-Abl-Kinase, dem pathogenetischen Prinzip der CML, die verknüpft ist mit etlichen, die CML im Verlauf beeinflussenden Proliferations- und Differenzierungssignalketten. Bosutinib hemmt auch Rezeptorkinasen und andere Nicht-Rezeptorkinasen, viele Off-Target-Effekte sind vermutlich Ursache der häufigen Nebenwirkungen, die etliche Organsysteme s. Fachinfo betreffen.
Bei Einnahme von Bosutinib mit einer Mahlzeit wurden C max und AUC um das 1,8- bzw. 1,7-Fache im Vergleich zur nüchternen Einnahme erhöht. Im Steady State lagen nach Gabe von 400 mg Bosutinib / Tag zusammen mit einer Mahlzeit Cmax im Mittel bei 145 ng/ml und die AUC bei 2.700 (16) ngxh/ml.

Handelsnamen

Pharmakologie