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Trifluridin wurde ursprünglich als Herpesmittel eingeführt. Es wird bis heute in Augentropfen gegen Herpesinfektionen der Augen angewendet. Seit Mai 2016 ist es in Kombination mit Tipiracil (Handelsname Lonsurf) als Zytostatikum gegen metastasierten Dick- und Mastdarmkrebs zugelassen. Trifluridin ist ein Thymidin-Analogon, es wird in die DNA der Krebszellen integriert und bewirkt so den Zelltod. Bislang war eine orale Anwendung aber nicht sinnvoll, weil der Wirkstoff schnell durch das Enzym Thymidin-Phosphorylase abgebaut wird. Mit der Kombination Trifluridin und Tipiracil ist die orale Gabe nun möglich, da Tipiracil die Thymidin-Phosphorylase hemmt, so dass Trifluridin seine Wirkung entfalten kann.
Die Nebenwirkungen von Trifluridin bei äußerlicher Anwendung in Augentropfen beschränken sich meist auf vorübergehende gering ausgeprägte Rötungen, Brennen, Tränenfluss und Juckreiz. Bei Einnahme von Trifluridin sind unter anderem Blutarmut (Anämie) und Blutbildveränderungen wie Neutropenie und Thrombozytopenie beschrieben. Daneben verursacht der Wirkstoff vor allem Magen-Darm-Beschwerden, Geschmacksstörungen und Haarausfall.
Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
ATC-Code | S01AD02 |