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5-Fluorouracil wird zur Behandlung verschiedener Krebsarten (Karzinome) wie Darmkrebs oder Brustkrebs eingesetzt. Lokal wird es angewandt zur Behandlung der aktinischen Keratose, des hellen Hautkrebses und in Kombination mit Salicylsäure zur Behandlung von Warzen.Es wird im Rahmen der Zellteilung als „falscher“ Baustein in die DNA der Zellen aufgenommen, wodurch die Erbinformation nicht mehr vervielfältigt werden kann. Zusätzlich blockiert Fluorouracil Enzyme, die für das Wachstum von Krebszellen von Bedeutung sind. Fluoruracil ist, wie für Zytostatika typisch, toxisch (keine Wirkung ohne Toxizität) und daher reich an UAW. Siehe hierzu die entsprechenden Fachinformationen.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | D11AF05, L01BC02 |
| DrugBank | DB00544 |
| CAS | 51-21-8 |
| PubChem | 3385 |