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Olmesartanmedoxomil ist ein Antihypertonikum. Es ist ein Prodrug, der bei der Absorption durch Esterasen in der Darmmukosa und dem Pfortaderblut zum aktiven Carbonsäure-Derivat Olmesartan hydrolysiert wird. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit von Olmesartan beträgt etwa 25,6%, die Plasmaspiegelspitzen werden nach circa 2 Stunden erreicht. Die Plasmakonzentrationen verhalten sich bis zu einer Dosis von 80 mg linear. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt nach etwa 2 Wochen ein, das Wirkmaximum wird nach 8 Wochen erreicht und bleibt dann relativ konstant. Durch selektive AT1-Rezeptor-Hemmung wird die gefässverengende Wirkung von Angiotensin II antagonisiert. Typische UAW sind Kopfschmerzen, grippeähnliche Symptome und Schwindel.
Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |