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Insulin lispro ist ein Insulin-Analogon, das rasch und kurz wirksam ist. Es wird angewendet zur Therapie des Diabetes mellitus. Es wirkt durch Aktivierung des Glukose-Verbrauchs Hemmung der Neubildung. Es bindet an Insulin-Rezeptoren auf Zellen der quergestreiften Muskulatur und des Fettgewebes und steigert die Aufnahme von Glukose und Aminosäuren aus dem Blut. In der Leber wird die Glukoneogenese gehemmt, zudem wird die Speicherung von Glukose in Form von Glykogen in Leber und Muskelzellen erhöht. Auch der oxidative Glukoseabbau wird verstärkt sowie die Bildung von Fetten aus Glukose, sodass der Blutzuckerspiegel insgesamt gesenkt wird. Die häufigste UAW ist Hypoglykämie.