Bivalirudin

Bivalirudin ist ein Anticoagulans, welches im Rahmen der perkutanen Koronarintervention (PCI) angewendet wird. Es ist ein direkter und spezifischer Thrombininhibitor, der sowohl am katalytischen Zentrum als auch an der Anionenbindungsregion von Thrombin bindet, unabhängig davon, ob Thrombin in der flüssigen Phase oder an Gerinnsel gebunden vorliegt. Häufige UAW sind schwere Blutungen an einer beliebigen Stelle, einschließlich Berichte mit tödlichem Ausgang, kleine Blutungen, Ecchymosis, Koronarstentthrombose, einschließlich Berichte mit tödlichem Ausgang, Hämatom an der Gefäßeinstichstelle, Blutungen an der Gefäßeinstichstelle. Bivalirudin wird mit Hilfe von Proteasen, u.a. Thrombin, verstoffwechselt. Der primäre Metabolit, der aus der Spaltung der Arg3-Pro4-Bindung der N-terminalen Sequenz durch Thrombin resultiert, ist aufgrund des Verlusts seiner Affinität zum katalytischen Zentrum von Thrombin nicht wirksam. Etwa 20 % von Bivalirudin werden unverändert über den Urin ausgeschieden.