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Clopidogrel ist ein Thrombozytenaggregationshemmer. Es wirkt durch Hemmung des P2Y12-Rezeptors auf den Thrombozyten. Es ist ein Prodrug und wird aktiviert über CYP2C19 und CYP3A4. Es wird angewendet zur Prophylaxe atherothrombotischer Ereignisse. Das Prodrug entfaltet seine Wirkung erst nach Metabolisierung durch hauptsächlich CYP2C19 in seine wirksame Form, ein Thiolderivat. Der aktive Metabolit blockiert selektiv den Adenosindiphosphat (ADP)-Rezeptor vom Subtyp P2Y12 auf der Oberfläche von Thrombozyten und damit irreversibel die ADP-vermittelte Aktivierung des Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptors, der über Fibrinogenbrücken die Thrombozytenvernetzung initiiert. ADP ist die wichtigste endogene thrombozytenaktivierende Substanz.
Häufige bis sehr häufige Nebenwirkungen sind Hämatome, Epistaxis, gastrointestinale Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Bluterguss, Blutung an Punktionsstellen.