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Cladribin ist ein Prodrug, welches intrazellulär aktiviert wird zu Cladribinmonophosphat. Es ist zugelassen zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit hochaktiver schubförmiger Multipler Sklerose (MS). Als Purin-Analogon hemmt es die DNA-Synthese und löst eine Apoptose aus. Ein Chloratom im Purinring schützt Cladribin vor dem Abbau und verlängert die intrazelluläre Verfügbarkeit. Es wird nicht durch CYP-Enzyme abgebaut, sondern intrazellulär phosphoryliert und dephosphoryliert. Zu den häufigsten UAW gehören Lymphopenie, Verminderung der Neutrophilenzahl, oraler Herpes, dermatomaler Herpes Zoster und Haarausfall.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | L01BB04 |