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Fesoterodin gehört zur Wirkstoffgruppe der Muskarin-Rezeptor-Antagonisten (Anticholinergika). Es wird in der Therapie von Harninkontinenz und hyperaktiver Blase eingesetzt, um die Blasenfunktion zu normalisieren. Fesoterodin überwindet nicht die Blut-Hirn-Schranke. Dadurch bleiben Wirkungen auf das zentrale Nervensystem wie bei einigen anderen Anticholinergika aus. Häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, trockene Schleimhäute, Verstopfung, Übelkeit und Schwindel (https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Fesoterodin_50224).
Fesoterodin ist ein Prodrug, das durch unspezifische Esterasen weitgehend zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin (5-HMT) hydrolysiert wird. 5-HMT wird dann über Cytochrom P450 (CYP) 2D6 und CYP3A4 weiter metabolisiert zu seinen Carboxy-, Carboxy-N-Desisopropyl- und N-Desisopropyl-Metaboliten. Keiner dieser Metaboliten trägt signifikant zur antimuskarinischen Wirkung von Fesoterodin bei.
Aktivität | Prodrug |
ATC-Code | G04BD11 |
Metaboliten | 5-Hydroxymethyl-Tolterodin |