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Triptorelin ist ein Dekapeptid, ein Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH). Es unterscheidet sich von dem natürlich vorkommenden GnRH in der Aminosäure in Position 6, anstelle von Glycin ist D-Tryptophan eingebaut. Es stimuliert kurzfristig die Sekretion von LH und FSH, langfristig sinken die Spiegel von LH, FSH, Testosteron, Östrogenen und Progesteron. Es wird zur Behandlung eines Prostatakarzinoms, einer Endometriose und zur Reduktion der Testosteronspiegel auf Kastrationsniveau bei erwachsenen Männern mit sexuellen Devianzen eingesetzt. Es wird intramuskulär als Depot , Acetat- oder Pamoat-Salz, appliziert. Abgebaut wird es durch Petidasen, wobei D-Tryptophan den Abbau behindert.