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Tolperison ist ein Muskelrelaxanzien zur symptomatischen Behandlung von Spasmen nach einem Schlaganfall. Es wirkt wahrscheinlich durch Hemmung des Einstroms von Natriumionen durch Nervenmembranen, wobei sowohl die Amplitude, als auch die Frequenz von Aktionspotenzialen reduziert wird. Darüber hinaus wird eine inhibitorische Wirkung auf spannungsabhängige Calciumkanäle angenommen, sodass Tolperison zusätzlich zu einem membranstabilisierenden Effekt möglicherweise auch die Freisetzung von Neurotransmittern reduziert.
Die am häufigsten von Nebenwirkungen betroffenen Systemorganklassen sind Haut und Unterhautzellgewebe, allgemeine Erkrankungen sowie neurologische und gastrointestinale Erkrankungen. Auch Überempfindlichkeitsreaktionen sind häufig, wobei diese in den meisten Fällen nicht schwerwiegend sind (siehe Gelbe Liste und Fachinformationen).