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Bupropion

Indikation: Bupropion ist zugelassen zur Behandlung von Patienten mit Depressionen und zur Rauchentwöhnung.

Wirkmechanismus: Bupropion wirkt durch Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin im ZNS. Wirksam ist die Muttersubstanz und der Metabolit Hydroxybupropion, dessen Konzentrationen im Steady state 10- bis 20-fach höher sind als die die der Muttersubstanz.
Bupropion existiert in drei Applikationsformen, die sich pharmakokinetisch unterscheiden, die „immediate release“(IR)-Form mit einer Halbwertszeit von ungefähr 5 bis 6 Stunden, eine „slow release“(SR)-Form (bis zu zwei Einmalgaben pro Tag) und eine „extended release“(XL)-Form (einmal tägliche Gabe). Durch die Retardierung wurde eine bessere Verträglichkeit und ein Rückgang von Therapieabbrüchen erreicht. Die maximale Plasmakonzentration wird nach oraler Einnahme von Bupropion XL nach durchschnittlich fünf Stunden erreicht.

Nebenwirkungen: Sehr häufig sind Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, gastrointestinale Störungen mit Übelkeit und Erbrechen und häufig sind Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, Appetitlosigkeit, Agitiertheit, Angst, Zittern, Schwindel, Geschmacksstörungen, Sehstörungen, Tinnitus, Hypertonie, Gesichtsröte, Bauchschmerzen, Obstipation, Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, Fieber, Brustschmerzen, Asthenie. In seltenen Fällen kann es zu einem Krampfanfall kommen.

Handelsnamen

Pharmakologie