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Bisacodyl ist ein Laxanz gegen Obstipation. Es wird eingesetzt zur Erleichterung der Darmentleerung oder vor diagnostischen und therapeutischen Eingriffen am Darm.
Bisacodyl ist ein Prodrug, das nach oraler Einnahme überwiegend im Dickdarm zu seinem aktiven Metaboliten Bis-(p-Hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM) hydrolysiert wird. Auch Natriumpicosulfat wird zum aktiven Metaboliten BHPM biotransformiert. Nach Hydrolyse steigert Bisacodyl die Peristaltik des Kolons und fördert die Akkumulation von Wasser und Elektrolyten im Dickdarmlumen (hydragoger/sekretagoger Effekt). Der antiresorptive Effekt basiert auf der Hemmung der Natriumionen- und Wasserresorption durch Blockade der Na+/K+-abhängigen ATPase. Daraus resultiert eine Reduktion der Kolontransitzeit und eine Volumenzunahme sowie Konsistenzveränderung des Stuhls, was in der Regel einen Defäkationsreiz induziert und die Darmentleerung erleichtert. Bisacodyl wirkt lokal im Dickdarm und stimuliert dort spezifisch die Darmentleerung. Aufgrund dessen beeinflusst der Wirkstoff nicht die Aufnahme von Kalorien oder essenziellen Nährstoffen im Dünndarm. Häufige UAW sind Bauchschmerzen, Diarrhö und Übelkeit.