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Indikation: Naltrexon ist zugelassen als zusätzliche Behandlung innerhalb eines umfassenden Therapieprogramms einschließlich psychologischer Begleitung für entwöhnte Patienten, die opioidabhängig waren und zur Unterstützung der Abstinenz bei Alkoholabhängigkeit.
Wirkmechanismus: Naltrexon wirkt als kompetitiver Antagonist bevorzugt an μ-Opioidrezeptoren. Wirksam sind die Muttersubstanz und der Hauptmetabolit 6beta-Naltrexol, welcher über eine Aldoketoreduktase AKR1C4 gebildet wird. Die Muttersubstanz ist 10- bis 100-fach stärker wirksam als der Metabolit, allerdings dominiert in vivo der Metabolit mit im Mittel 20fach höheren Wirkspiegeln als die Muttersubstanz.
Nebenwirkungen: Sehr häufige (< 10%) UAW sind unter anderem Schlafstörungen, Angstzustände, Nervosität, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, Gelenk- und Muskelschmerzen und Asthenie, häufig (1- 10%) sind untere anderem Schwindel, Tachykardie, EKG-Veränderungen und sexuelle Dysfunktion durch Stimulation der hypophysären LHRH-Sekretion.
Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
ATC-Code | N07BB04 |
Metaboliten | 6β-Naltrexol |