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Macitentan

Indikation: Macitentan ist zur Langzeitbehandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) bei erwachsenen Patienten mit WHO-Funktionsklasse II bis III zugelassen und kann sowohl allein als auch in Kombination mit anderen Therapien eingesetzt werden.

Wirkmechanismus: Macitentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der sowohl den ETA- als auch den ETB-Rezeptor hemmt. Durch die Hemmung beider Rezeptoren reduziert Macitentan die ET-1-vermittelte Vasokonstriktion und hemmt die proliferativen Prozesse, die zum vaskulären Remodeling bei pulmonaler Hypertonie beitragen. Die lange Bindungsdauer an die Endothelin-Rezeptoren ermöglicht eine kontinuierliche Hemmung über 24 Stunden und sorgt so für eine konstante therapeutische Wirkung.
Die Metabolisierung erfolgt überwiegend durch das Cytochrom-P450-System, insbesondere CYP3A4, und in geringem Maß durch CYP2C8, CYP2C9 und CYP2C19. Da Macitentan hauptsächlich durch CYP3A4 abgebaut wird, bestehen potenzielle Wechselwirkungen mit Substanzen, die dieses Enzym beeinflussen. Der aktive Metabolit ACT-132577 trägt etwa 20% zur Gesamtaktivität bei.

Nebenwirkungen: Die häufigsten UAW sind Nasopharyngitis (14%), Kopfschmerzen (13,6%), Anämie (13,2%), Hypotonie und Ödeme. Häufig treten des Weiteren während der Behandlung eine Reduktion der Hämoglobinkonzentration sowie erhöhte Leberenzymwerte auf. Daher sind regelmäßige Kontrolluntersuchungen der Leberfunktion und Blutwerte empfohlen. Schwerere Fälle von Anämie, die eine Transfusion erforderlich machten, wurden ebenfalls beobachtet. Es wird empfohlen, die Hämoglobinkonzentration und Leberenzyme regelmäßig zu überwachen, um die möglichen UAW frühzeitig zu erkennen und zu behandeln​.

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Pharmakologie