Avacopan

Avacopan ist in Kombination mit Rituximab- / Cyclophosphamid / Azathioprin indiziert zur Behandlung von ANCA (anti-neutrophil cytoplasmic autoantibody) -assoziierter Vaskulitis, der schweren aktiven Granulomatose mit Polyangiitis und mikroskopischer Polyangiitis.
Ursache ist eine endotheliale Schädigung kleiner Gefäße durch überschießende Aktivierung zirkulierender neutrophiler Granulozyten nach Bindung von ANCA. Im Verlauf wird der alternative Weg des Komplementsystems aktiviert. Das gebildete Komplementspaltprodukt C5a hält das lokale Entzündungsgeschehen aufrecht. Avacopan gehört zu den Komplement-5aRezeptor(C5aR) -Antagonisten. Es hemmt das Zusammenspiel zwischen C5aR und dem Anaphylatoxin C5a und blockiert die Aktivierung und Migration der Neutrophilen.
Häufigste Nebenwirkungen sind Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, erniedrigte Leukozytenzahl, Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, häufigste schwerwiegende anomale Leberfunktion und Pneumonie.
Die Einnahme zu einer fett- und kalorienreichen Mahlzeit erhöht die AUC ca. 72 % und verlängert die Tmax um ca. 3 Stunden, ändert die Cmax nicht.

Aktivität

nicht klassifiziert

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