Brexanolon

Indikation: Brexanolon ist in den USA zugelassen zur Behandlung von postpartalen Depressionen bei erwachsenen Frauen. Außerdem wird es bei essentiellem Tremor eingesetzt. Es muss intravenös verabreicht werden.

Wirkmechanismus: Brexanolon ist ein so genanntes Neurosteroid. Es wird auch endogen gebildet durch Umwandlung von Progesteron Allopregnanolon über eine 5alpha-Reduktase und 3beta-Hydroxysteroiddehydrogenase (Reddy et al. 2022). Der Arzneistoff Brexanolon ist chemisch identisch mit dem endogen gebildeten Allopregnanolon. Es wirkt als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren, wahrscheinlich im Wesentlichen über die delta-Untereinheit des pentameren GABA-A-Rezeptors. Es verändert den GABA-induzierten Chlorid-Ionenstroms und wirkt darüber anxiolytisch, antidepressiv und antikonvulsiv. Man nimmt an, dass es in der Postpartalphase zu einer verminderten Bildung von Allopregnanolon kommt und damit verbunden zu depressiven oder anderen ZNS-Störungen. Eine Substitution bewirkt offensichtlich eine Symptomlinderung.

Nebenwirkungen: Mundtrockenheit, Sedierung, Somnolenz, Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Flush

Literaturangaben