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Rucaparib ist nach Ansprechen auf eine platinbasierte Therapie als Monotherapeutikum im Sinne einer Erhaltungstherapie beim fortgeschrittenen epithelialen (FIGO-Stadien III und IV) high-grade Ovarialkarzinom, der Tuben oder bei primärem Peritonealkarzinom einzusetzen.
Es ist ein PARB (Poly (ADP-ribose)-Polymerase-Enzym)-Inhibitor, der effizient die Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen hemmt . Eine Indikation ist dann gegeben, wenn bei den Tumoren BRCA 1/2- Keimbahnmutationen nachgewiesen wurden. Therapiefolge ist eine erhöhte genomische Instabilität, letztendlich ein Krebszelltod s. EMA-Info https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2022/20220802156562/anx_156562_de.pdf.
Es ist auch ein Mechanismus-basierter Inhibitor von CYP1A2.
Häufige Nebenwirkungen waren Dysgeusie, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Schmerzen des Abdomen, Müdigkeit/Asthenie, erhöhte ALT-Werte, erhöhte AST-Werte, Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie, Nebenwirkungen ≥ Grad 3 waren Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, erhöhte ALT-Werte.
Rubraca kann fetale Schäden verursachen, in der Schwangerschaft sollte es nicht genommen werden.
Rubraca kann zu oder unabhängig von Mahlzeiten eingenommen werden.
Steady-State-Cmax-Wert nach 2x tgl 600 mg Rucaparib war 1.940 ng/ ml und die AUC0 – 12 h-Wert 16.900 h•ng/ml.
Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |