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Phenobarbital wirkt als Barbiturat im zentralen Nervensystem über die Bindung und Aktivierung der inhibitorisch wirkenden GABA A-Rezeptoren mit nachfolgender Öffnung von Ionenkanälen. Es hat sedierende und antikonvulsive Wirkungen.
Zugelassen ist Phenobarbital für die Behandlung verschiedener Formen der Epilepsie (Grand-mal, Impulsiv-Petit-mal) und als Grand-mal-Schutz bei Petit-mal-Anfällen im Kindesalter. Laut Fachinformation ist es nicht wirksam bei Absencen sowie zur Prophylaxe und Therapie von Fieberkrämpfen.
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | N03AA02, N05CA24 |
| DrugBank | DB01174 |
| CAS | 50-06-6 |
| PubChem | 4763 |
| Muttersubstanzen | Primidon |