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Dextromethorphan wird angewendet zur symptomatischen Behandlung des Reizhustens. Es ist ein nichtkompetitiver Antagonist von N-Methyl-D-Aspartat-(NMDA)-Rezeptoren und Agonist von Sigma-1- und 5-HT-Rezeptoren. Dextromethorphan und auch sein Hauptmetabolit Dextrorphan hemmen auch die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin und interagieren mit Subtypen des nicotinischen Acetylcholin-Rezeptors. Es ist strukturell ein Opioid, bindet aber nur schwach an Opioid-Rezeptoren. Häufige UAW sind leichte Müdigkeit, Schwindelgefühl, Übelkeit, Magen-Darmbeschwerden, Erbrechen.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | R05DA09 |
| DrugBank | DB00514 |
| CAS | 125-71-3 |
| PubChem | 5360696 |