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Cimetidin hemmt die Ausschüttung von Magensäure und Pepsin im Magen durch Blockade von Histamin H2-Rezeptoren. Cimetidin war der erste H2-Blocker, wird aber heute aufgrund seines Nebenwirkungsprofils bzw. der Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen kaum noch verschrieben. Gelegentlich (≥1/1.000, <1/100) kann es unter der Anwendung von Cimetidin zu Hautausschlag kommen, selten (≥1/10.000, <1/1.000) sind unter anderem Agranulozytose, Bradykardie, Tachykardie, Überleitungsstörungen, Erhöhung der Serum-Transaminasen.